【項目名稱(chēng)】????富馬酸沃諾拉贊及片（Vonoprazanfumarate，TAK-438）????
【注冊分類(lèi)】化藥3+3類(lèi)
【商品名稱(chēng)】Takecab
【劑型規格】片劑5mg、10mg、20mg和40mg，其中20mg為推薦劑量。
【有效成分】Vonoprazan fumarate；TAK-438；化學(xué)名為1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridine-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminefumarate（5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽）；CAS號：1260141-27-2，881681-00-1(Vonoprazan)，881681-01-2(Vonoprazan fumarate)；它的分子式為C21H20FN3O6S，分子量為345.39，元素分析：C，54.66%；H，4.37%；N，9.11%；O， 20.80%；S，6.95%?；瘜W(xué)結構式為：
【國內外上市信息及適應癥】
Takeda于2014年3月3日向日本厚生省提交新藥申請（NDA），2014 年 12 月 26 日在日本獲批上市，國內尚未上市。TAK-438用于胃食管反流（GERD），幽門(mén)螺桿菌感染，消化性潰瘍，胃潰瘍，十二指腸潰瘍和食管炎等。
【藥理藥效】
富馬酸沃諾拉贊屬于可逆質(zhì)子泵抑制劑，又稱(chēng)為鉀離子競爭性酸阻滯劑，競爭性的阻斷H+，K+-ATP酶（質(zhì)子泵）K+結合位點(diǎn)，抑制了K+對H+，K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結合作用，從而抑制了胃酸分泌。。
【用法用量及藥代】
富馬酸沃諾拉贊是繼瑞伐拉贊（Revaprazan）后即將上市的第二個(gè)可逆質(zhì)子泵抑制劑，瑞伐拉贊由Yuhan公司開(kāi)發(fā)的可逆質(zhì)子泵抑制劑，2007年獲韓國FDA批準上市。與瑞伐拉贊相比，富馬酸沃諾拉贊給藥劑量低，瑞伐拉贊一天需口服藥物100~200mg（規格100mg、200mg），而富馬酸沃諾拉贊只需20mg。
【專(zhuān)利及行政保護情況】化合物專(zhuān)利：200680040789.7，申請日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律狀態(tài)：有權。工藝專(zhuān)利：201080018114.9，申請日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律狀態(tài)：審中-實(shí)審。組合物專(zhuān)利：WO2014003199，申請日：2013年6月26日，沒(méi)有中文同族專(zhuān)利。
【產(chǎn)品優(yōu)勢】
（1） 與傳統的不可逆質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比：
| 埃索美拉唑不足 | 沃諾拉贊優(yōu)勢 |
| PPI代謝的一種蛋白CYP2C19導致效果因人而異 | 競爭性抑制質(zhì)子泵（即H+-K+-ATP酶）中的K+起作用，不主要經(jīng)過(guò)由CYP2C19代謝 |
| 必須集中于胃壁細胞，經(jīng)酸激活才可起作用 | 不需要集中于胃壁細胞及酸激活 |
| 持續時(shí)間14h，雖優(yōu)于其他PPI類(lèi)，但不能完全避免夜間酸突破現象 | 起效迅速，作用持久（24h） |
| 對酸不穩定，需做成腸溶劑型 | 對酸穩定，制成普通口服制劑即可 |
起效迅速，第1天給藥就會(huì )達到******的抑酸效果，且作用時(shí)間長(cháng)；口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式；對夜間酸突破現象有一定的改善作用。
（2）與同類(lèi)可逆質(zhì)子泵抑制劑瑞伐拉贊相比：
給藥量少，降低不良反應。首次用藥即可產(chǎn)生******抑制效應，藥效及起效劑量在不同患者中的差異不顯著(zhù)。
【市場(chǎng)前景】
消化性潰瘍主要指發(fā)生于胃和十二指腸的慢性潰瘍，是一多發(fā)病、常見(jiàn)病。潰瘍的形成有各種因素，其中酸性胃液對粘膜的消化作用是潰瘍形成的基本因素，因此得名。酸性胃液接觸的任何部位，如食管下段、胃腸吻合術(shù)后吻合口、空腸以及具有異位胃粘膜的Meckel憩室。絕大多數的潰瘍發(fā)生于十二指腸和胃，故又稱(chēng)胃、十二指腸潰瘍。是衛生組織排名十大威脅人類(lèi)生命安全的疾病之一。
現代生活節奏的加快，人們飲食規律不能保證，導致消化系統疾病發(fā)生率越來(lái)越高，其中胃腸病是最常見(jiàn)多發(fā)病，總發(fā)病率約占人口的20%左右。年齡越大，發(fā)生率越高，特別是50歲以上的中老年人更為多見(jiàn)，男性高于女性，如不及時(shí)治療，長(cháng)期發(fā)作極易轉化成癌腫。胃腸病歷來(lái)被醫家視為疑難之證，一旦得病，應及時(shí)治療、長(cháng)期服藥，才能控制或治愈。隨著(zhù)健康意識的不斷普及，胃腸病用藥市場(chǎng)需求將會(huì )越來(lái)越大。
2011年抗消化性潰瘍及胃動(dòng)力藥物銷(xiāo)售規模達到243.5億美元，較2010年同期增長(cháng)13.13%，持續著(zhù)良好的增長(cháng)勢頭。沃諾拉贊有望占據較大份額，市場(chǎng)前景良好。
【項目進(jìn)度】
我公司工藝可以確保進(jìn)行穩定的幾十公斤以上級別的生產(chǎn)。
1、成本低，具有一定優(yōu)勢。
2、有關(guān)物質(zhì)，產(chǎn)品穩定性做了較為詳細的研究，符合SFDA原料藥申報要求。
3、可以提供詳細工藝路線(xiàn)及操作、分析方法、控制標準等相關(guān)資料
4、可根據需求交接工藝。
聯(lián)系電話(huà)：0556-5032306
服務(wù)郵箱：service@www.schiscia.com
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心腦血管類(lèi)